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烟酸类药物的调脂作用
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烟酸最早作为B族维生素和调脂药物应用于临床,但由于烟酸剂型不完善所带来的副作用及调脂药物的增多,目前烟酸作为调脂药在临床应用并不广泛。专家指出,其实烟酸具有明显调脂作用。烟酸的调脂作用具有以下特点:一、全面调脂。可降低总胆固醇(TC)15%~30%,降低LDL-C5%~25%,降低TG20%~50%,降低 Lp(a) 20%~30%,并可降低载脂蛋白B(apoB)和载脂蛋白E(apoE)。此外,烟酸可升高HDL-C15%~35%,并可升高亚组分HDL2-C、HDL3-C和载脂蛋白(apoAI)。在现有的调脂药物中,烟酸升高HDL-C的作用最强。二、目前唯一具有可降低Lp(a)的作用。三、改变HDL亚组分, 提高HDL-C2/HDL-C3的比值,同时可降低致动脉粥样硬化的脂质成分,升高动脉粥样硬化的保护因子。
临床应用显示:与其他调脂药物比较,在降低LDL-C方面,烟酸次于他汀和树脂类药物;在降低TG方面,烟酸和贝特类药物效果相当,强于他汀类药物;在升高HDL-C方面,烟酸作用最强,贝特类药物次之;在降低Lp(a)方面,烟酸是目前唯一可选的调脂药物。
目前临床应用的烟酸制剂可分为三类:普通型(速释型)、长效型(持续释放型)、中效缓释型。
普通型烟酸易溶解,易吸收,口服后30~60min达到血药浓度高峰,但普通烟酸不良反应较多,主要有皮肤反应,皮肤潮红最为常见。另外,还有其他系统的不良反应,包括胃肠道症状(20%)、肝功能异常(肝脏转氨酶升高约5%。)、尿酸升高(5%~10%)、血糖升高(达10%)等。长效型烟酸溶解释放时间多在12h以上,虽然皮肤潮红不良反应较普通型减少,然而胃肠道反应和肝毒性发生率高。
中效缓释型烟酸其溶解释放时间为8~2h之间,潮红较少见,肌痛和肝毒性也很少。降脂疗效与长效型和普通型相当,安全性和耐受性则优于其他两种剂型。美国FDA已批准中效缓释型烟酸作为调脂药物。
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