抗心肌缺血药物主要有硝酸酯类药、β-受体阻断药和钙拮抗药等。硝酸酯类药是缓解急性心肌缺血最常用者，其中的硝酸甘油和硝酸异山梨酯既可含服也可静脉滴注，静脉滴注一般不超过48小时。不稳定型心绞痛频繁发作的胸痛以作用时间较短的硝酸异山梨酯比其长效制剂为优。为了防止耐药性，在病情稳定后可间歇给药。β-受体阻断药以选择阻断心脏β-受体的美托洛尔和阿替洛尔常用，剂量均为每次25mg，每日2-3次，不但减轻胸痛，还可使合并的高血压得以降低，纠正快速型心律失常，减少急性冠状动脉综合征的早期病死率，是冠心病二级预防主要药物之一。但变异型心绞痛不主张使用β-受体阻断药。钙拮抗药用以控制心肌缺血发作，其中的硝苯地平对缓解冠状动脉痉挛有独特效果，对变异型心绞痛可列为首选，每次口服10-20 mg，每6小时1次，无效时还可与地尔硫卓合用。后者为二氢吡啶类，可减慢心率，降低心肌收缩力，较硝苯地平更常用于胸痛的控制。每次30-60mg，每日3-4次。静脉滴注每分钟5-10ug／kg，对顽固性胸痛用硝酸甘油难缓解者有效。该药还可与硝酸酯类药和β-受体阻断药合用，以加强疗效。但与后者联用应密切观察心率与心功能的变化，心动过缓与心力衰竭者则禁用。另一种非二氢吡啶类的钙拮抗药维拉帕米可用于心绞痛合并支气管哮喘的患者；但该药不宜与β-受体阻断药合用。血管紧张素转换酶抑制药，用于伴有心肌梗塞、心力衰竭、糖尿病者和伴高血压的患者。常用卡托普利，依那普利，赖诺普利，培哚普利，丙拉普利等。
